Projekti / Programi
Razvoj biološko aktivnih peptidomimetikov
Koda |
Veda |
Področje |
Podpodročje |
1.09.00 |
Naravoslovje |
Farmacija |
|
Koda |
Veda |
Področje |
B740 |
Biomedicinske vede |
Farmakološke vede, farmakognozija, farmacija, toksikologija |
peptidomimetiki, načrtovanje učinkovin, koagulacija krvi, trombin, inhibitor
Raziskovalci (13)
Organizacije (2)
Povzetek
Razvijali bomo selektivne inhibitorje trombina. Trombin je namreč ključna serinska proteinaza v procesu koagulacije in potemtakem primerno tarčno mesto za preprečevanje koagulacije krvi. Peptidomimetike bomo načrtovali in sintetizirali po principih farmacevtske kemije. Pri iskanju in načrtovanju peptidomimetikov, ki bi delovali na koagulacijske mehanizme, bomo pripravili tudi različne rastlinske in glivične izvlečke in jih in vitro testirali. Aktivne frakcije bomo izolirali in jim s pomočjo spektroskopskih metod določili strukturo. Tako dobljene spojine vodnice bodo služile kot novo izhodišče za razvoj (peptido)mimetikov z antitrombotskim delovanjem. Novo sintetiziranim spojinam bomo določili njihove osnovne lastnosti z različnimi fizikalno-kemijskimi metodami. Njihovo potencialno terapevtično vrednost bomo ocenili z različnimi encimskimi in koagulacijskimi testi; inhibitorno aktivnost na trombin in tripsin bomo določili spektrofotometrično ob uporabi ustreznih kromogenih substratov. Za najbolj perspektivne med njimi pa bomo izvedli tudi osnovne raziskave toksičnosti. Sestavni del projekta so tudi predformulacijske raziskave, ki naj bi prispevale k zanesljivejšemu biološkemu testiranju, predvsem pa usmerjale optimizacijo sinteze potencialnih učinkovin.