V patentu poročamo o analogih 1,3-bis(4-nitrofenil)triazenov, njihovih farmacevtsko sprejemljivih soleh in N-aciliranih derivatih kot novih spojinah za zdravljenje različnih vrst raka. Opisane spojine so citotoksične že pri nizkih koncentracijah. To so dejansko 4-nitro- substituirani 1,3-diariltriazeni, ki imajo dve dodatni elektron-privlačni skupini in so visoko citotoksični. Aciliranje na triazenskem dušiku poveča topnost. Nadalje, N-aciltriazene lahko obravnavamo kot ‘prozdravila’ neaciliranih analogov. Antiproliferativna aktivnost novih spojin je odvisna od substituentov na orto mestih na benzenskih obročih. Izkazalo se je, da trifluorometilna skupina poveča citotoksičnost spojine bolj kot drugi substituenti.
F.32 Mednarodni patent
COBISS.SI-ID: 30639621V okviru delovne skupine v v COST D24 in neformalnem sodelovanju v COST D40 smo razvijali različne katalitske metode, ki so se že prej izkazale kot pomembne za industrijo, npr. heterogeno katalitsko hidrogeniranje dehidroaminokislin. V mednarodni sestavi štirih avtorjev smo opisali splošen razvoj na področju dehidroaminokislin in biciklooktenov s poudarkom na naših rezultatih. Knjiga je izšla kot zaključek akcije COST D40, z editorjem P. G. Anderssonom kot koordinatorjem ene izmed delovnih skupin.
D.06 Zaključno poročilo o tujem/mednarodnem projektu
COBISS.SI-ID: 35934469J. Košmrlj je na povabilo uredniškega odbora Springerjeve serije »Topics in Heterocyclic Chemistry« kot »Volume Editor« uredil knjigo z naslovom ’Click Triazoles’. To vabilo je priznanje našemu raziskovalnemu delu na področju kemije heterocikličnih spojin. Drugo priznanje prihaja iz pozitivnega odziva vodilnih znanstvenikov s tega področja, da prispevajo posamezna poglavja. Ti so: 1) Semin Lee, Amar H. Flood, Indiana University, Bloomington, USA. Binding Anions in Rigid and Reconfigurable Triazole Receptors. 2) Hak-Fun Chow, Chui-Man Lo, and Yuan Chen, Center of Novel Functional Molecules, and Institute of Molecular Functional Materials and The Chinese University of Hong Kong, China. Triazole-Based Polymer Gels. 3) James D. Crowley and David A. McMorran, University of Otago, New Zealand. "Click-triazole" coordination chemistry: Exploiting 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles as ligands. 4) S. Mignani, Y. Zhou, T. Lecourt, L. Micouin, Université Paris Descartes, France. Recent developments in the synthesis 1,4,5-trisubstituted triazoles. 5) Michael Watkinson, Queen Mary University of London, UK. Click triazoles as chemosensors. 6) Tianqing Zheng, Sara Rouhanifard, Abubakar Jalloh, Peng Wu, Albert Einstein College of Medicine, Yeshiva University, USA. Click Triazoles for Bioconjugation. 7) Benjamin R. Buckley and Harry Heaney, Loughborough University, UK. Mechanistic Investigations of Copper(I) Catalysed Alkyne-Azide Cycloaddition Reactions.
C.01 Uredništvo tujega/mednarodnega zbornika/knjige
COBISS.SI-ID: 36164101V vabljenem predavanju na pomembni mednarodni konferenci so bili 2H-piran-2-oni predstavljeni kot vsestranske izhodne spojine, ki omogočajo široko paleto Diels–Alderjevih reakcij. Tako lahko z veliko regio- in stereoselektivnostjo sintetiziramo derivate anilina, bi- in terfenilne sisteme, indole, izoindole, biciklo/2.2.2/oktenske ter 7-oksabiciklo/2.2.2/oktenske derivate. Predstavljene transformacije so bile proučevane pod termičnimi pogoji (klasično in mikrovalovno segrevanje) in pod visokim tlakom (13 kbar), nekatere izmed njih pa so potekale posebno učinkovito ob uporabi ustreznih organokatalizatorjev (npr. DABCO) oz. dehidrogenacijskih katalizatorjev (npr. Darco KB). V zadnjem primeru je pomembno poudariti, da Darco KB predstavlja ekološko in cenovno izjemno ugodno alternativo sicer uporabljanim, a zelo dragim, žlahtnim kovinam (na aktivnem oglju kot nosilcu).
B.04 Vabljeno predavanje
COBISS.SI-ID: 35848197Sestavek opisuje stanje na področju asimetričnega hidrogeniranja in prenosnega hidrogeniranja ketonov, ki predstavlja enostavno in praktično metodo za tvorbo optično aktivnih alkoholov tako na laboratorijski kot industrijski ravni. Podani so primeri uporabe homogenih in heterogenih kovinskih katalizatorjev, katerih aktivnost in selektivnost se v nekaterih primerih približuje encimskemu delovanju. Z okoljskega in ekonomskega vidika je pomembna uporaba manj strupenih kovinskih katalizatorjev, npr. železa in bakra. Z izbiro primernih katalitskih sistemov pa so tovrstna hidrogeniranja izvedljiva tudi v vodnem mediju.
F.30 Strokovna ocena stanja
COBISS.SI-ID: 36250117