Pomemben družbeno-ekonomsko relevanten dosežek je zelo uspešen zaključek doktorskega študija mladega raziskovalca Martina Gazvode saj je bil za raziskovalno delo v okviru doktorske disertacije nagrajen s Krkino nagrado v oktobru 2013 [COBISS.SI-ID 1644591]). Po končanem doktorskem študiju je uspešno kandidiral na Javnem razpisu za spodbujanje raziskovalcev na začetku kariere in dobil postdoktorski projekt iz evropskih sredstev, na katerem trenutno dela. V sklopu svoje doktorske disertacije si je Martin Gazvoda zamislil in sintetiziral več novih 2,3-diarilpropenojskih kislin, ki so jih ocenili kot inhibitorje AKR1C1-AKR1C3. Modifikacija strukture je pokazala, da je 4-metilsulfonilni substituent na mestu 2 v 2,3-diarilpropenojskih kislinah potreben za selektivno inhibicijo encima AKR1C3. Dva analoga, ki imata 4-metilfenilno ali 4-etilfenilno skupino na mestu 3, sta najbolj selektivna, saj praktično ne inhibirata encimov AKR1C1 in AKR1C2 pri 100 µM koncentraciji in bi lahko služila kot izhodišče za razvoj novih antitumornih agensov. Razvil je tudi splošno, blago in selektivno sintezo N-sufonilformamidinov iz sulfonamidov ali pa N-aciliranih sulfonamidov. To mu je uspelo z uporabo Vilsmeierjevega reagenta, ki ga je dobil iz N,N-disubstituiranih formamidov in oksalil klorida. Optično aktivni substrati v tem procesu niso racemizirali. Učinkovit razcep N-sulfonilformamidinov je izvedel s hidrazin hidratom v etanolu. Celotni postopek predstavlja enostavno metodo za zaščito in odščito sulfonamidne skupine. Raziskave je doslej objavil v Eur. J. Med. Chem. in v Eur. J. Org. Chem., en rokopis pa je v pripravi.
D.09 Mentorstvo doktorandom
COBISS.SI-ID: 36736517Priznanje našemu večletnemu uspešnemu akademskemu in aplikativno-industrijskemu delovanju na področju sintetetskih organskih metodologij, tudi na področju biološko relevantnih spojin, je povabilo farmacevtske firme Sandoz GmbH, Kundl, Austria v letu 2013 k sodelovanju na nekaterih njihovih razvojnih projektih. To povabilo je bilo motivirano tudi na osnovi velikega števila v zadnjih letih uspešno zaključenih projektov med našo skupino in firmo Lek-Sandoz iz Slovenije. Brez dvoma je povabilo svetovno znane tovarne zdravil relevantna mednarodna ocena tehnološke zrelosti rezultatov programa in možnosti za njihovo implementacijo v praksi (gl. tudi 12).
F.17 Prenos obstoječih tehnologij, znanj, metod in postopkov v prakso
COBISS.SI-ID: 1686063V letu 2013 je ARRS naš prispevek, objavljen v Proceedings of the National Academy of Sciences USA, uvrstila v izbor izjemnih dosežkov v letu 2012. Gre za publikacijo, ki je nastala na osnovi raziskovalnega sodelovanja med skupinami s FKKT UL in UCLA in v kateri smo objavili rezultate nadaljevanja raziskav na področju novih molekulskih sond za detekcijo sprememb v možganih pri nevrodegenerativnih boleznih. Preboj na področju raziskav Alzheimerjeve bolezni je omogočilo odkritje spojine, s kratico imenovane FDDNP, ki je omogočila razvoj prve nedestruktivne metode za postavljanje diagnoze za časa pacientovega življenja. Rezultate nadaljevanja raziskav na tem področju uspešno objavljamo in jih prenašamo v prakso.
F.22 Izboljšanje obstoječih zdravstvenih/diagnostičnih metod/postopkov
COBISS.SI-ID: 1685551