Pomembnost dosežka je, da smo pokazali, da topnost hidrofobne zdravilne učinkovine glimiperida lahko izboljšamo s pripravo trdne disperzije glimiperida z visoko razvejenim polimerom. Vpliv omenjenega dosežka na zainteresirano javnost izkazuje objava v časniku Medicinske novice: http://www.newsrx.com/healtharticles/2100283.html in vabljeno predavanje z naslovom: »Dendritic polymers in drug delivery pplications« na 5. EU konferenci Chemistry toward Biology.
COBISS.SI-ID: 2834289
Z namenom, da bi izboljšali slabo vodotopnost zdravilne učinkovine glimepirida, ki spada v sulfonilurea skupino antidiabetičnih zdravilnih učinkovin, smo pripravili trdne disperzije glimiperida s poli(esteramidnimi) visokorazvejenimi polimeri, različne kemijske sestave. Rezultati Xray difrakcijskih študij so pokazale, da je glimepirid v trdnih disperzijah v nekristalinični obliki, kar kaže da je molekularno dispergiran v amorfni matrici visokorazvejenih polimerov. Rezultati NMR in FTIR študij so pokazali, da glimepirid z visokorazvejenimi polimeri tvori kompleks, kar smo potrdili tudi z računskimi simulacijami. Kompleks je stabiliziran z vodikovimi vezmi med NH skupino sulfonilurea segmenta glimepirida in karbonilnimi skupinami amidnih in estrskih vezi visokorazvejenih polimerov. Nekoliko kisel proton NH skupine sulfonilurea segmenta glimiperida interagira tudi s terciarnimi aminskimi funkcionalnimi skupinami visokorazvejenega polimera. To pa je tudi razlog, da je kapaciteta polnjenja visokorazvejenega polimera s terciarnimi aminskimi skupinami večja od visokorazvejenega polimera s hidroksilnimi funkcionalnimi skupinami. Zaradi nastanka kompleksa med glimepiridom in polimernim nosilcem, je topnost kot tudi hitrost raztapljanja glimepirida v vodi znatno izboljšana v primerjavi s topnostjo samega glimepirida.
COBISS.SI-ID: 4713498
Študirali smo možnost vgraditve trdne disperzije na osnovi visoko razvejenega polimera v tableto z uporabo direktnega stiskanja. Tablete so bile dodatno filmsko obložene, z namenom zaščititi izredno higroskopno trdno disperzijo pred atmosfersko vlago. Preliminarne študije stabilnosti so pokazale, da je amorfni glimepirid v trdni disperziji, ki je vgrajena v tableto, kemijsko stabilen, četudi so bile tablete izpostavljene povišani temperaturi in vlagi. Omenjena parametra imata vpliv na razpadni čas tablet in posledično na hitrost raztapljanja glimepirida, kar se je pokazalo tekom in vitro disolucijskih študij. Obenem je prišlo tudi do nekolikšnega znižanja vodotopnosti glimepirida, kar smo pripisali delni rekristalizaciji zdravilne učinkovine pri ekstremnih pogojih hranjenja tablet. Omenjeni vpliv vlage in temperature je mnogo manj izražen v primeru filmsko obloženih tablet.
COBISS.SI-ID: 3075697
Opisan je vpliv pogojev sinteze visoko razvejenih polimerov na njihove strukturne karakteristike in molsko maso, kot tudi vpliv teh parametrov na lastnosti visoko razvejenih polimerov v raztopini in trdnem stanju. Navedena je tudi njihova potencialna možna uporaba. Pregledni članek je rezultat našega večletnega znanstvenega raziskovanja na področju visoko razvejanih polimerov in dejstva, da so visoko razvejani polimeri zaradi specifičnih lastnosti izredno interesantni polimeri ne le v raziskovalni sferi ampak tudi za aplikativne namene.
COBISS.SI-ID: 4487194