V poglavju so opisani različni sintetski pristopi, ki uporabljajo polimerizacijo z odpiranjem obroča za pripravo polipeptidov in polipeptidnih hibridnih materialov z različnimi molekularnimi arhitekturami. Predstavljen je pregled polimerizacijskih mehanizmov z uporabo konvencionalnih (različnih aminov) in novejših iniciatorjev (heksametildisilizani, N-heterociklični karbeni, itd.), kjer so opisane njihove prednosti in slabosti za pripravo polipeptidov z dobro-definirano dolžino verig in funkcionalnostjo končnih skupin. Z uporabo najnovejših primerov iz literature so predstavljeni načini sinteze za pripravo čistih polipeptidnih materialov različnih molekularnih arhitektur in z različnimi stranskimi skupinami. Stranske skupine so lahko vpeljane z modifikacijo izhodnih aminokislin pred njihovo pretvorbo v ustrezne N-karboksianhidride, ali pa s po-polimerizacijskimi modifikacijami z uporabo zaščitnih skupin in/ali ortogonalnih funkcionalnih skupin. Predstavljeni so tudi različni pristopi za pripravo polipeptidnih hibridnih materialov, od sinteze enostavnih blok-kopolimerov do kopolimerov s kompleksnimi molekularnimi arhitekturami (zvezdasti kopolimeri, kopolimeri s pripajanjem verig, itd.) ter modifikacije površin nanodelcev s polipeptidnimi verigami.
B.06 Drugo
COBISS.SI-ID: 5825818Izum opisuje sintezo biorazgradljivih, visoko-molekularnih, mono-funkcionalnih PEG-polipeptid reagentov z razvejano strukturo in ozko porazdelitvijo molskih mas za konjugacijo s proteinskimi učinkovinami.
F.32 Mednarodni patent
COBISS.SI-ID: 5813018Z naraščanjem števila različnih nizko-molekularnih zdravilnih učinkovin in hitrim razvojem biofarmacevtikov je potreben tudi razvoj novih dostavnih sistemov, ki lahko preprečijo kemijsko in fizikalno razgradnjo učinkovin, izboljšajo njihovo vodo-topnost, povečajo njihovo prehodnost skozi celične membrane, zmanjšajo toksičnost in dosežejo kontrolirano sproščanje učinkovine in daljšo izpostavljenost organizma zdravilni učinkovini. V našem delu smo se osredotočili na načrtovanje in sintezo novih polimernih nosilcev, ki lahko opravljajo zgoraj naštete naloge, pri čemer ni potrebno učinkovine kovalentno pripeti na nosilec (konjugacija). Učinkovina se na nosilec veže preko nekovalentnih interakcij, kot so vodikove vezi, elektrostatske interakcije in pogosto spregledane hidrofobne interakcije. Molekulska struktura polimernega nosilca mora tako ustrezati strukturi učinkovine, kar je pogoj, ki ga večina komercialno dostopnih polimerov ne mora zadostiti.
B.04 Vabljeno predavanje
COBISS.SI-ID: 5697562